药物别名：6-硫代鸟嘌呤、兰快疗、6-TG、Lanvis、Thioguanine
一级分类：
抗肿瘤药物
二级分类：
抗代谢药
药物别名：
6-硫代鸟嘌呤、兰快疗、6-TG、Lanvis、Thioguanine
药理作用：
其作用类似硫嘌呤，在体内转化成硫鸟嘌呤苷酸(6-TGRP)后才具有活性。最后转变成脱氧鸟嘌呤核苷酸，干扰D
NA功能，产生抗癌作用。为S期特异性抗肿瘤药，对S/G
2边界有延缓作用。
药动学：
口服吸收不完全，且差异较大。1次口服后，平均吸收30%。进入细胞内快速转化成核苷酸、硫代鸟苷酸及磷硫代鸟苷酸衍生物。随着重复给药，数量增加的核苷酸被结合进入D
NA中。仅有很少量的原药从血循中检出，但在体内各组织中核苷酸的半衰期却见延长。本品主要在肝内通过甲基化成氨甲基硫嘌呤而失活，少量脱氨成为硫黄嘌呤，且可能通过黄嘌呤氧化酶进一步氧化成硫尿酸，但实质上，黄嘌呤氧化酶并不能使之失活，也不通过此酶的抑制而受到影响。本品几乎全部以代谢物随尿排出，极少量的原药从尿中检出。透过血-脑脊液屏障进入CSF中的药量极少。本品可透过胎盘。
适应证：
1.主要用于治疗急性粒细胞白血病，当合用
阿糖胞苷时，可使50%成年急性髓性白血病患者完全缓解。2.与
阿糖胞苷或某一蒽环类药合用，可诱导急性非淋巴细胞白血病维持缓解。还可用于急性淋巴细胞白血病。
禁忌证：
对本品过敏者、哺乳者、骨髓功能不全者禁用。
注意事项：
1.肝肾功能不全者慎用。2.用药期中，尤其在合用其他抗肿瘤药的时候，应常查血象。3.如严重骨髓抑制的征象出现时，应即时停药。
不良反应：
1.类似巯嘌呤。2.在一些患者中，胃肠道反应较巯嘌呤轻，也较少见。
用法用量：
作为综合诱导方案，本品口服剂量可用200mg/m
2。4周后，如尚未见疗效，也无明显毒性出现，每
天可使用2～2.5mg/kg。在一些极少的病例中，如适合单独使用本品，成人和儿童每天均可给予3mg/kg。
药物相应作用：
和
阿糖胞苷合用可提高疗效，本品与依木兰、疏基嘌呤合用时，应减量。
专家点评：
本品与巯嘌呤同属抗嘌呤类药物，但其化疗指数较巯基嘌呤高，选择性也好，在急性白血病治疗中可替代巯基蝶呤，本品与
阿糖胞苷合用治疗急性粒细胞白血病，在20世纪70年代曾广泛用于诱导治疗完全缓解率38%，后加入
柔红霉素(TAD)方案，完全缓解率提高到79%，目前急性粒细性白血病的标准诱导方案DA3＋7方案，完全缓解率80%左右。本品与巯基嘌呤不同的是，如果与别嘌醇合用，不需减量。
